Farmacocinética

Você sabe o que é farmacocinética?

A farmacocinética é o ramo da farmacologia que estuda o caminho e a velocidade que o fármaco faz dentro do organismo, desde a sua administração até a sua excreção.

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Quais são as quatro fases da farmacocinética?

A farmacocinética é composta por 4 fases:

1. Absorção;
2. Distribuição;
3. Biotransformação;
4. Excreção

É por meio da farmacocinética, que é possível adequar a posologia, a via de administração, o intervalo entre cada dose de cada fármaco, visando melhorar o resultado terapêutico e concomitante, diminuir a probabilidade de efeitos adversos.

Quando um comprimido de um determinado fármaco, por exemplo quando um anticonvulsivante é deglutido, este ao alcançar o intestino delgado, é absorvido para a corrente sanguínea e de lá, ele alcança o cérebro onde estão os seus receptores. Isso requer que o fármaco seja absorvido para o sangue a partir do local de sua administração, distribuído no compartimento de ação, permeando várias barreiras que separam esses compartimentos.

Para um medicamento que é administrado por via oral produzir efeito no sistema nervoso central, ele deve permear os seguintes tecidos:

1. parede do intestino;
2. paredes dos capilares que fazem a perfusão do sangue;
3. barreira hematocefálica;
4. paredes dos capilares que irrigam o cérebro.

Depois de fazer o seu efeito, o fármaco deve ser metabolizado para ser excretado.

Qual a diferença entre farmacocinetica e farmacodinâmica?

A farmacocinética estuda como o organismo trata o fármaco. O organismo absorve, distribui, metaboliza e excreta o fármaco.

Já a farmacodinâmica, ela estuda como o fármaco trata o organismo., ou seja, como o fármaco atua sobre o corpo. O fármaco ao ligar no seu receptor, este altera funcionamento do organismo para fins terapêuticos.

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Qual o foco da farmacocinética?

A farmacocinética tem o seu foco nas concentrações do fármaco no plasma sanguíneo. As concentrações no sangue de um determinado medicamento pode ser mensurado através de um exame de sangue. A concentração plasmática tem relação direta com a mesma concentração no líquido extracelular, local onde estão situados os receptores desses medicamentos.

Desse modo, consegue-se realizar estudos sobre a relação da concentração plasmática e o seu efeito medicamentoso.

Agora vamos estudar cada uma das etapas da farmacocinética, que são:

1. Absorção;
2. Distribuição;
3. Metabolização;
4. Excreção

Absorção dos medicamentos

A absorção pode ser definida como a passagem de um fármaco do seu local de administração para o plasma sanguíneo.

Resumo: Absorção é a passagem do fármaco para o sangue.

Todas as vias de administração de medicamentos apresentam absorção com exceção da via endovenosa e intra-arterial, pois essas pulam essa etapa, por ser administradas diretamente no compartimento pelo qual vão ser distribuídas.

As principais vias de administração de medicamentos são:

l. Oral
2. sublingual ou bucal
3. parenteral
4. tópica
5. transdérmica
6. Intraocular
7. Intrarrespiratória
8. retal
9. intravaginal
10 intrauterina
11. uretral e peniana
12. novos sistemas de administração de drogas

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Quais são os fatores que interferem na absorção dos medicamentos?

• Concentração da droga administrada;
• Fluxo sanguíneo local;
• Superfície de absorção;
• Forma farmacêutica;
• Propriedades físico-químicas do fármaco;
• Propriedades dos aditivos do fármaco.

Quanto mais lipossolúvel é o fármaco, maior a sua capacidade de passar pela bicamada lipídica da membrana plasmática por meio da difusão.

Quanto mais lipossolúvel é o fármaco, mais facilidade o mesmo tem de atravessar

Outro fator que interfere na absorção é o peso molecular do fármaco. Quanto maior o peso, mais difícil é para passar pela membrana plasmática. Moléculas grandes difundem mais lentamente do que moléculas pequenas.

Os capilares do SNC não apresentam frestas e por isso é mais difícil do fármaco alcançar os receptores.

Ao alcançar a corrente sanguínea, os fármacos podem ser transportados de forma livre ou parcialmente ligados a componentes do sangue.

No entanto, somente os fármacos livres são capazes de sair do sangue e entrar nos tecidos por difusão passiva, por meio de diferença de concentração e sem gasto de energia. Assim, a quantidade de fármaco livre na corrente sanguínea é o que determina a quantidade de droga no local da ação, levando ao efeito terapêutico ou efeitos tóxicos (farmacodinâmica).

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O que é transporte ativo e passivo?

Efeito de Primeira Passagem

O efeito de primeira passagem ou metabolismo pré-sistêmico é um processo de metabolismo de fármacos que ocorre quando uma parte dos fármacos é metabolizado pelo fígado antes de chegar a corrente sanguínea.

A maioria dos fármacos administrados pela via oral e em menor proporção pela via retal sofre o efeito de primeira passagem.

Distribuição

Após o fármaco alcançar o sangue, o fármaco é capaz de alcançar qualquer órgão alvo, com exceção de algumas áreas do cérebro e testículos. O coração dá aquela “ajudinha” bombeando o sangue!

A concentração do fármaco no sangue é usualmente utilizada para analisar os níveis terapêuticos no sangue uma vez que é difícil monitorar a quantidade de fármaco no órgão-alvo.

Desse modo, é pode-se mensurar o volume de distribuição do fármaco através do exame sanguíneo.

O volume de distribuição de fármaco é medida do espaço no corpo disponível para ter a presença do fármaco. Esse volume de distribuição pode ser mensurado através da seguinte fórmula.

Quais são as fases da distribuição dos fármacos no organismo?

O processo de distribuição do fármaco no organismo é realizado por fases. Primeiro o fármaco passa por órgão que tem muita vascularização como o sistema nervoso central, pulmão e coração. Depois, passa por regiões que tem menor irrigação sanguínea como o tecido adiposo.

Biotransformação

Toda vez que o fármaco fizer a sua passagem pelo fígado, parte do mesmo é modificado quimicamente tornando-o apto para ser excretado.

Os medicamentos para serem excretados, necessitam primeiro ser metabolizados, alterados quimicamente pelo corpo. Os resultantes desse processo, os chamados metabólitos, podem ser inativos ou ser ativos.

Alguns medicamentos são administrados na forma inativa, e ao passar pelo fígado são metabolizados e transformados na sua forma ativa. A forma ativa é aquela capaz de se ligar no seu receptor e produzir um efeito terapêutico.

Eliminação

A biotransformação aumenta a hidrofilicidade de um fármaco hidrofóbico possibilitando que o mesmo seja excretado pelas vias renais e biliares.

Lembre-se que, quanto mais hidrofóbico for o fármaco, mais fácil a sua absorção e distribuição. E quanto mais hidrofílico for o metabólito, mais fácil é a sua excreção.

É possível mensurar a taxa de depuração ou a atividade de eliminação através da seguinte fórmula.

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